VYEPTI® BINDER TILL CGRP OCH HÄMMAR DESS SIGNALERING1
VYEPTI® förhindrar aktiveringen av CGRP-receptorer och därmed också den nedåtgående kaskad av fysiologiska händelser som är förknippade med begynnande migränattacker.1
Specifikt utformat med hög selektivitet för och affinitet till CGRP1
- Binder till både α- och β-former av CGRP2
- Stark bindning med minimal dissociation (Kd = 4 pM)2
- CGRP binder i en tät ficka och har kontakt med samtliga sex komplementära regioner (CDR) av eptinezumab. Interaktionen medför en konformationsförändring som hindrar CGRP från att lossna.3
- De molekylära egenskaperna av eptinezumab utgör troligt grunden för specificiteten till CGRP och möjliggör en varaktig bindning.3
CDR, komplementär region; CGRP, kalcitoningenrelaterad peptid; Kd, dissociationskonstant; pM, pikomolar.
Mediantiden till den maximala plasmakoncentrationen (Cmax) av VYEPTI® är 30 minuter (slutet på infusionen).
Biotillgänglighet
100 % biotillgänglighet efter i.v.-administrering4
Selektiv bindning1
Hög selektivitet för CGRP1
Stark bindning1
Hög affinitet till CGRP1
Den genomsnittliga halveringstiden för eliminering av VYEPTI® är 27 dagar.1
Data om VYEPTI® från kliniska studier
Kronisk migrän
Intravenös behandling med VYEPTI® har undersökts som migränprevention i tre pivotala fas 3-studier.1 Effektmått som undersöktes var bland annat förändringar från baslinjen av medelantalet MMD för vecka 1-12 och vecka 13-24.
Dosering och administrering
En 30-minutersinfusion var 12:e vecka1
VYEPTI® är den enda anti-CGRP som ges intravenöst.1 Se mer information om administrering, förvaring och tillgängliga doser.
- Referenser:
- 1. VYEPTI SPC.
- 2. Garcia-Martinez et al. J Pharmacol Exp Ther. 2020;374(1):93-103.
- 3. David L et al. Bioengineered. 2021;12(2):11076–11086.
- 4. Baker B et al. Pharmacol Res Perspect. 8(2):e00567.